Fármaco presente na terapêutica há mais de 120 anos continua sendo protagonista de novos tratamentos em outros tipos de doença.
Por ELISA CARDOSO
Estudante de Farmácia - 5º semestre
Universidade Anhembi-Morumbi
A busca pelo alívio da dor é datada desde a antiguidade. Relatos do uso de extratos de plantas como colchicina (Colchium autummale) e o murto (Myrtus communis L) com propriedades anti-inflamatórias potentes devido aos traços de acetil em sua composição eram frequentes para a época, assim como o chá feito da casca da árvore do salgueiro branco (Salix Alba) que remete à época dos Sumérios em papiros prescritos há 4 mil anos atrás. Primeiro registro oficial feito pelos Egípcios há aproximadamente 1550 a.c., o tratado médico chamado de papiro de Ebers, cita o salgueiro branco como substância fundamental no controle da dor e nas doenças que causavam calor, já indicando suas propriedades analgésicas e antitérmicas. Mil anos depois, Hipócrates, o pai da medicina, prescrevia sucos da casca do salgueiro para aliviar as dores do parto e controlar a febre.
Em 1828, o alemão John A. Buchner isolou pela primeira vez o princípio ativo da casca do salgueiro, a salicilina. Descreveu também a sua presença em outras plantas, como a Spiraea ulmaria criando a classe dos salicilatos. Em 1829, o farmacêutico francês Henri Leroux aperfeiçoou toda a síntese da salicilina o que levou o químico italiano Raffae-le Piria, em 1838 por modificações moleculares, associá-lo a um açúcar e transformar a substância em um ácido cristalizado incolor ao qual deu o nome de ácido salicílico. Foi então em 1879 que o químico alemão Felix Hoffman nos laboratórios da Bayer sintetizou pela primeira vez o ácido acetilsalicílico depois de muitos testes para atender ao pedido de seu pai que não tolerava o gosto amargo do ácido salicílico além de sofrer muito com irritações gástricas causadas pelo composto. Testes clínicos atestaram a eficácia do composto e em 1899 a Bayer patenteou a fórmula sob o nome comercial de Aspirin®: A vindo de acetil e “spir” vindo do nome da planta com princípio ativo a Spiracea ulmaria e o sufixo “in” muito usado para medicamentos na época.
A Aspirina revolucionou o mercado internacional de fármacos e foi o primeiro medicamento a ser testado antes de comercializado e o primeiro a ser comercializado sob a forma de comprimidos, em 1900. Essa forma farmacêutica utilizada por todos nós até hoje veio como uma inovação que permitiu uma exatidão na dose do princípio ativo administrado, menos risco de falsificações, em comparação com as versões em pó, melhor adesão do paciente pela praticidade e por não ter gosto amargo, além de diminuir os custos de produção. Essa patente garantiu a Bayer o status de potência farmacêutica mundial. Foi e ainda é o analgésico e anti-inflamatório mais vendido do mundo com três menções no Guiness Book, o livro dos recordes. Foi chamado pela imprensa mundial como a droga maravilhosa. Somente em 1971, John Vane, professor de farmacologia do London Royal College of Surgeons publicou seus estudos na descoberta do mecanismo de ação do ácido acetilsalicílico garantindo sua ação analgésica, antitérmica e anti-inflamatória, o que lhe rendeu o Nobel de Fisiologia e Medicina em 1982.
Apesar de sua reconhecida segurança, o uso diário de Aspirina deve ser acompanhada por seu médico e farmacêutico.
Após o primeiro mecanismo de ação ser descoberto, outros estudos clínicos e relatos de farmacovigilância garantiram à Aspirina outras funções. Suas características analgésicas, antitérmicas e anti-inflamatórias eram asseguradas a uma dose de 500mg. Ensaios clínicos e relatos médicos também feitos por John Vane garantiram à Aspirina a função de antiagregante plaquetário, prevenindo a formação de trombos, em doses reduzidas, por exemplo 100mg. Foi então aderida ao protocolo de prevenção e tratamento do infarto agudo do miocárdio, AVC (Acidente Vascular Cerebral) e distúrbios na coagulação. Além disso, é usado em larga escala em pacientes diabéticos e hipertensos com risco aterosclerótico (onde há o acúmulo de placas de gordura, cálcio e outras substâncias nas artérias), em gestantes com risco trombótico provenientes de mutações genéticas e é capaz de reduzir em cerca de 70% morte por causa vascular em mulheres e homens com Doença Cardiovascular pré-existente.
Fora todos esses mecanismos de ação da Aspirina, desde a década de 2000 relatos são vistos sobre efeitos protetivos contra cânceres de intestino em pacientes de uso crônico. Foi descrito que doses diárias de 75mg são capazes de prevenir câncer do colorretal. Desde 2015 um estudo financiado pelo setor de pesquisa do serviço público de saúde britânico e a Instituição de Cancer Research UK é realizado, com duração total de 12 anos, onde diversos testes sobre a real capacidade da Aspirina em prevenir e/ou melhorar o prognóstico de estágios iniciais e reincidentes de câncer. É o maior estudo da história sobre efeitos da Aspirina sobre o câncer. E, por fim, estudos mais detalhados estão ainda em andamento devido a busca por possíveis tratamentos para a Covid-19. Um deles é a efetividade da Aspirina no combate aos episódios trombóticos que foram muito relatados como complicações da doença. O estudo britânico Recovery observou o uso da Aspirina ao menor risco de necessidade de ventilação mecânica, entrada na UTI e mortalidade. Em contrapartida, evidenciou o risco aumentado de sangramento intestinal, por isso estão em fase clínica de testes. Quem sabe o tratamento da Covid-19 não possa ganhar um aliado milenar, de baixo custo e acessível a todos...